ایماتینیب

ایماتینیب یک مولکول کوچک مهارکننده‌ی کیناز است که در درمان انواع خاصی از سرطان کاربرد دارد. این دارو در درمان لوسمی میلوئید مزمن، تومورهای دستگاه گوارش و برخی دیگر از بدخیمی‌ها کاربرد دارد.

گروه درمانی :
ضد سرطان (مهارکننده تیروزین کیناز)

اشکال دارویی :
کپسول و قرص 100 و 400 میلی‌گرم

مکانیسم اثر :
ایماتینیب یک مهار کننده پروتئین تیروزین کیناز است که این آنزیم را در سطوح سلولی، برون‌تن، درون‌تن مهار می کند. این ترکیب به طور انتخابی مانع تکثیر و ایجاد آپوپتوز در سلول‌های Bcr-Abl مثبت و همچنین و بیماران مبتلا به لوسمی لنفوبلاستیک حاد (ALL) است.
 
 
 
فارماکودینامیک :

ایماتینیب عامل ضد نئوپلاسم است که برای درمان لوسمی میلوئید مزمن استفاده می‌شود و به عنوان یک مهار کننده خاص تعدادی از آنزیم‌های تیروزین کیناز عمل می‌کند. ایماتینیب برای کاهش فعالیت Bcr-Abl استفاده می‌شود.

 
 
فارماکوتینتیک :

حداکثر غلظت پلاسمایی معمولا بین 2 تا 4 ساعت پس از تجویزخوراکی مشاهده می‌شود. این دارو به خوبی با فراهم زیستی 98% جذب می‌شود. به میزان 95% به پروتئین‌های پلاسما به خصوص آلبومین متصل می‌شود. این دارو عمدتا متابولیسم کبدی دارد و توسط آنزیم CYP3A4 متابولیزه می‌شود. دفع دارو عمدتا از طریق مدفوع صورت می‌گیرد.

 
نکات قابل توجه :

جهت کاهش علائم گوارشی دارو با غذا مصرف گردد.

قبل از شروع درمان و سپس به طور متناوب آزمایشات CBC  و شمارش پلاکت صورت گیرد.

میزان مصرف :

لوسمی میلوئید مزمن و تومورهای استرومال دستگاه گوارش (GIST) :
600 میلی‌گرم روزانه از راه خوراکی در بالغین تجویز می‌گردد. در صورت نیاز دوز دارو را میتوان با صلاح دید پزشک به 400 میلی‌گرم دو مرتبه در روز افزایش داد. در بیماران مبتلا به لوسمی میلوئید مزمن که به درمان با اینترفرون پاسخ نداده‌اند، دارو با دوز 400 میلی‌گرم روزانه تجویز می‌گردد و در صورت صلاح دید به 600 میلی‌گرم روزانه افزایش می‌یابد.

تداخلات :

مصرف داروهای کاربامازپین، دگزامتازون، فنوباربیتال، فنی توئین و ریفامپین می‌توانند سبب کاهش غلظت این دارو شوند.

مصرف همزمان این دارو با زیدوودین احتمال بروز عفونت را افزایش می‌دهد.

مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای ضد سرطان، اثرات سرکوب مغز استخوان این داروها را افزایش می‌دهد.

موارد مصرف :
ایماتینیب مانع از رشد و گسترش سلول‌های سرطانی در بدن می‌گردد و در سال 2001 میلادی مورد پذیرش سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) قرار گرفت. از این دارو در درمان لوسمی میلوئید مزمن و تومورهای استرومال دستگاه گوارش (GIST) استفاده می‌شود.
 
موارد منع مصرف :
  • سابقه حساسیت به دارو
 
عوارض جانبی :

–  قلبی عروقی: درد قفسه سینه، دیس ریتمی
–  سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد، تب و لرز
–  پوستی: بثورات پوستی و تعریق
–  گوارشی: کاهش اشتها، تهوع و استفراغ
–  خونی: آنمی، لوکوپنی، نوتروپنی، لنفوپنی، ترومبوسیتوپنی، خونریزی

مصرف در بارداری :
در بارداری در رده D می‌باشد.
 
شرایط نگه داری :
در دماي اتاق (15-30درجه سانتی‌گراد) نگهداري گردد.