ایماتینیب یک مهار کننده پروتئین تیروزین کیناز است که تیروزین کیناز bcr-abl  را که در نتیجه اختلال کروموزوم فیلادلفیا تشکیل شده، مهار می‌کند. این ترکیب به طور انتخابی مانع تکثیر و ایجاد آپوپتوز در سلول‌های bcr-abl مثبت می‌گردد.

نکسوفنیب یک مهارکننده کیناز است که تکثیر سلولی تومور را کاهش می دهد. این دارو کینازهای داخل سلولی  (c-CRAF، BRAF و  BRAFجهش یافته) و سطح سلولی (KIT، FLT-3، RET، RET / PTC، VEGFR-1، VEGFR-2، VEGFR-3 و PDGFR-ß) را مهار می‌کند. تعدادی از این کیناز ها در سیگنالینگ، آنژیوژنز و آپوپتوز سلول‌های سرطانی دخیل هستند.

سونیتینیب با هدف قرار دادن چندین گیرنده تیروزین کیناز، سیگنالینگ سلولی را مهار می‌کند که شامل همه گیرنده‌های فاکتور رشد مشتق از پلاکت (PDGF-R) و گیرنده‌های فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGFRs)، که در آنژیوژنز تومور و تکثیر سلول تومور نقش دارند، می‌باشد.

رگورافنیب یک مهارکننده تیروزین کینازهای غشایی و داخل سلولی است و فعالیت کینازهایی که در پروسه‌های آسیب سلولی همانند آنژیوژنزیس تومور نقش دارند، را مهار می‌کند.

بانولیب یک مهار‌کننده تیروزین کیناز BCR-ABL است که به پروتئین Abl را در BCR-ABL متصل شده و آن را غیرفعال می‌کند. این دارو منجر به مهار تکثیر Bcr-Abl در سلول‌های لوسمی میلوئید مزمن (CML) کروموزوم فیلادلفیا مثبت در بدن می‌گردد.

کاپسیتابین یک داروی خوراکی شیمی درمانی است که در درمان سرطان متاستاتیک سینه و کولورکتال استفاده می شود. این دارو یک پیش دارو است که به صورت آنزیمی به فلورواوراسیل (آنتی متابولیت) در تومور تبدیل می‌شود و از رشد و پیشرفت سرطان جلوگیری می‌کند.