رگورافنیب

رگورافنیب یک داروی خوراکی مهارکننده کیناز است. این دارو برای درمان سرطان متاستاتیک کولورکتال و تومورهای پیشرفته گوارشی استروما استفاده می شود. این دارو توسط FDA در سال2012 تأیید گردید.

گروه درمانی:
 ضد سرطان (مهارکننده تیروزین کیناز)

اشکال دارویی:
قرص 40 میلی‌گرم

مکانیسم اثر :
این دارو یک مهارکننده تیروزین کیناز است که فعالیت کینازهای داخل سلولی که در پروسه‌های آسیب سلولی نقش دارند همانند : RET , VEGFR1, VEGFR2, KIT, FGFR,… را مهار می‌کند.
 
 
 
فارماکودینامیک :

رگورافنیب عامل ضد نئوپلاسم است که برای درمان سرطان‌های دستگاه گوارش مقاوم به سایر درمان‌ها  استفاده می‌شود و به عنوان یک مهار کننده خاص تعدادی از آنزیم های تیروزین کیناز عمل می‌کند.

 
 
فارماکوتینتیک :

حداکثر غلظت پلاسمایی معمولا 4 ساعت پس از تجویزخوراکی مشاهده می‌شود. این دارو به خوبی با فراهم زیستی 83-69% جذب می‌شود. به میزان 99.5% به پروتئین‌های پلاسما به خصوص آلبومین متصل می‌شود. این دارو عمدتا متابولیسم کبدی دارد و توسط آنزیم CYP3A4 و UGT1A9 متابولیزه می‌شود.  نیمه عمر دارو 28 ساعت است و به طور عمده از راه مدفوع دفع می‌شود.

 
نکات قابل توجه :

جهت بهبود جذب دارو بعد از یک وعده غذا کم‌چرب مصرف گردد.
بررسی عملکرد کبد در طول درمان توصیه می‌گردد.

میزان مصرف :

دارو عمدتا به میزان 160 میلی‌گرم روزانه برای 21 روز اول یک سیکل 28 روزه در درمان سرطان‌های کولورکتال، تومورهای استرومال دستگاه گوارش و سرطان کبد تجویز می‌گردد.

 
تداخلات :

قبل از شروع درمان با این دارو در صورت مصرف داروهای زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
داروهای مهارکننده و القاکننده آنزیم CYP 3A4، بوسنتان، ایماتینیب، نفازودون، مصرف انواع آنتی بیوتیک، داروهای ضد قارچ، داروهای قلبی، داروهای ضد ویروس.

موارد مصرف :

سرطان کولورکتال
تومورهای استرومال دستگاه گوارش
 سرطان کبد

موارد منع مصرف :
  • حساسیت به دارو
 
عوارض جانبی :

شایع‌ترین عوارض جانبی دارو :
اسهال، درد معده، کاهش اشتها و وزن، احساس ضعف و خستگی، ادم، سردرد و سرگیجه، راش پوستی، تب، سرفه

مصرف در بارداری :
در بارداری در رده D می‌باشد.
 
شرایط نگه داری :
در دماي اتاق (15-30درجه سانتی‌گراد) نگهداري گردد.