سورافنیب

سورافنیب مهارکننده‌ی تیروزین کینازهای مختلف است و رشد سلول‌های سرطانی را مهار می‌کند. 
 
نام‌های تجاری:
نکساوار(Nexavar) 
 
گروه درمانی :
ضد سرطان (مهارکننده تیروزین کیناز)
 
اشکال دارویی :
قرص 200 میلی‌گرم
مکانیسم اثر :

سورافنیب با کینازهای داخل سلولی(CRAF,BRAF) و کینازهای سطح سلولی(KIT, FLT-3,VEGFR-2,VEGFR-3) واکنش می‌دهد. با مهار این کینازها تکثیر و آنژیوژنز سلولی مهار می‌شود و جریان خون به تومور کاهش می‌یابد.

 
 
 
 
فارماکودینامیک :

سورافنیب سبب کاهش تکثیر سلول‌های تومور می شود.

 
 
 
فارماکوتینتیک :

فراهمی زیستی سورافنیب با مصرف غذا کاهش می‌یابد. اتصال سورافنیب به پروتئين پلاسمای 99.5٪ است.

حداکثر غلظت پلاسمایی معمولا 3 ساعت پس از تجویزخوراکی مشاهده می‌شود.  نیمه عمر این دارو حدودا بین 25 تا 48 ساعت می‌باشد. سورافنیب توسط آنزیم CYP3A4 و UGT1A9 در کبد متابولیزه می‌شود و دفع دارو عمدتا از طریق مدفوع صورت می‌گیرد.

 
نکات قابل توجه :
طی دوره مصرف دارو و دو هفته پس از قطع دارو از حاملگی جلوگیری گردد.
در صورت بروز مشکلات پوستی غیرمعمول و یا درد در قفسه سینه به پزشک مراجعه شود.
تداخلات :
-سیزاپراید: مصرف همزمان با سورافنیب سبب افزایش QT می‌شود.
– دروندارون: مصرف همزمان با سورافنیب سبب افزایش QT می‌شود.
– پیموزاید، تیوریدازین، زیپراسیدون: مصرف همزمان با سورافنیب سبب افزایش QT می‌شود. 
– آمیودارون: مصرف همزمان با سورافنیب سبب افزایش QT می‌شود. 
-ضد تشنج‌ها (کاربامازپین، فنوباربیتال، فنی‌توئین): غلظت پلاسمایی سورافنیب را کاهش می دهد. 
-دگزامتازون: غلظت پلاسمایی سورافنیب را کاهش می دهد. 
-ریفامپین: باعث کاهش غلظت پلاسمایی سورافنیب می شود. 
موارد مصرف :
–  سرطان سلول‌های کبدی
–  سرطان پیشرفته کلیه (RCC) 
–  سرطان تیروئید 
موارد منع مصرف :
  • حساسیت به دارو
  • موارد منع مصرف دارویی: سیزاپراید، دروندارون، پیموزاید، تیوریدازین، زیپراسیدون، کربوپلاتین و پاکلیتاکسل.
 
عوارض جانبی :
– قلبی عروقی: افزایش فشار خون، نارسایی قلبی، آریتمی
– سیستم عصبی مرکزی: خستگی، سردرد
– پوستی: راش، سندروم دست-پا، خشکی پوست و ریزش مو
– گوارشی: اسهال، تهوع، بی اشتهایی، درد شکمی، استفراغ، یبوست، کاهش وزن
– خونی: آنمی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی
مصرف در بارداری :
در بارداری در رده D می‌باشد.